Efectele secundare ale inhibitorilor de aromatază !

Majoritatea culturistilor care utilizeaza steroizi anabolico-androgenici (AAS) au folosit un inhibitor de aromataza pentru a preveni excesul de estrogen altfel inevitabil in utilizarea  dozelor suprafiziologice de testosteron si alte AAS aromatizabile. Aromataza este un complex enzimatic care transformă androgenii (cum ar fi AAS) în estrogeni – hormoni steroizi sexuali feminini . Exemplul clasic este transformarea testosteronului în estradiol. Multi AAS se transformă în metaboliți estrogenici. Cele care se bazează pe DHT, forma 5-alfa-redusă a testosteronului, sunt protejate de aromatizare, la fel ca cele cu alte modificări chimice. Exemple de AAS care nu  au aromatizare includ stanozolol, oxandrolon și nandrolon. Nandrolonul se poate transforma în estradiol, dar printr-o cale enzimatică separată, iar acest lucru se întâmplă într-o măsură mult mai mică.

Dacă un ciclu include AAS aromatizat utilizat în doze anabolice și nu se utilizează un inhibitor de aromatază, pot apărea efecte secundare estrogene, incluzând ginecomastia, tulburări de dispoziție etc. Studiul clinic a analizat utilizarea inhibitorilor de aromatază ca o opțiune pentru înlocuirea testosteronului la bărbații mai în vârstă și pentru a întârzia închiderea oaselor(oprirea cresterii) la băieții adolescenți care sunt scunzi, pentru a le permite să câștige mai multă înălțime. În ciuda faptului că este utilizat pentru a trata sau a preveni un efect secundar, utilizarea inhibitorilor de aromatază poate precipita evenimentele adverse proprii. Durerea articulară, osteoporoza și scăderea libidoului au fost raportate.

Cu toate acestea, un alt efect advers al inhibitorilor de aromatază recent raportat merită să fie luat în considerare, dacă scopul utilizării sale este de a îmbunătăți compoziția corpului sau sănătatea metabolică.

Deficiența de aromatază a fost legată de creșterea rezistenței la insulină, care este un precursor al diabetului de tip 2. Studiile la animale au arătat că o absență a aromatazei la șobolanii masculi crește rezistența la insulină, precum și grăsimea corporală și se dezvoltă „ficatul gras”. Aceleași efecte sunt observate la bărbații cu absența rară genetică  a aromatazei. Atunci când bărbații tineri, sănătoși au primit un inhibitor de aromatază, au dezvoltat crestere ușoara a grăsimii corporale, în special în talie (adică, grăsime intraabdominală). Acest tip de grăsime este asociat cu dezvoltarea sindromului metabolic, care include rezistența la insulină.

O lucrare recent publicată a analizat efectul administrării zilnice de un miligram de anastrozol (Arimidex), comparativ cu un placebo, fiecare furnizat tuturor subiecților pentru o perioadă de șase săptămâni pe tratament. În loc să utilizeze calculul mai convenabil, dar mai puțin sensibil al sensibilității la insulină, bazat pe nivelurile de glucoză (zaharul din sange) și insulină, acest studiu a utilizat o clemă euglicemică hiperinsulinemică, ceea ce înseamnă că au administrat insulină în exces și au notat cantitatea de glucoză necesară pentru a menține un nivel normal al glicemiei. Este o modalitate foarte directă de a măsura ceea ce se întâmplă ca răspuns la insulină.

Pe lângă faptul că au urmărit cât de rapid a fost transferată glucoza în țesuturi (în special mușchiul scheletic), au analizat, de asemenea, producția de glucoză de către ficat și eliberarea de grăsimi stocate. Ficatul produce „zahăr nou” și celulele grase eliberează acizi grași liberi în timpul perioadelor de dieta și aceste procese sunt oprite la persoanele cu o sensibilitate bună la insulină. Cei cu rezistență la insulină sau diabet zaharat de tip 2 nu opresc aceste procese atât de repede sau de tot. Este vorba despre un nivel inadecvat de zahăr in sânge și de acizi grași liberi care provoacă o mare parte din patologia diabetului de tip 2 și promovează rezistența la insulină.

În timpul tratamentului cu anastrozol s-au observat modificări preconizate ale creșterii LH (31,4%) și a testosteronului (20,5%), cu o scădere corespunzătoare a estradiolului (41,3%). Masa corporală, compoziția (procentul de grăsime corporală) și nivelele de glucoză, precum și glicerolul (o parte a grăsimilor stocate utilizate pentru a măsura eliberarea de grăsimi stocate) nu au fost modificate. Totuși, s-a observat că concentrațiile scăzute de insulină au fost mai puțin eficiente la mutarea glucozei în mușchii scheletici și în alte țesuturi sensibile la insulină. Când concentrația de insulină a fost mai mare, răspunsul nu a fost diferit între grupuri.

O altă constatare importantă a fost că leptina a scăzut cu 28%, în ciuda pierderii nete de grăsime corporală. La prima vedere, acest lucru ar fi negativ – deoarece leptina induce satietate (plinătatea după masă) și crește arderea caloriilor. Când s-a observat cu constatările anterioare că grăsimea a fost „repartiționată” de la subcutanat (sub piele) la intra-abdominală (inclusiv grăsime viscerală), aceasta poate reprezenta o parte din rezistența la insulină observată cu anastrozol, precum și reducerea leptinei, deoarece acest lucru se face preferențial în grăsimile subcutanate. Cu toate acestea, pentru cei care iau anastrozol în scopuri de culturism, dacă dieta și exercițiile fizice au condus la pierderea globală a grăsimilor și anastrozolul a împrăștiat  grăsimea subcutanata, acest lucru ar putea spori aspectul fizic făcând pielea să se reducă (subtieze) și mai mult.

Valoarea de avertizare a acestui studiu este în primul rând pentru bărbații care nu utilizează AAS care ar putea lua în considerare un inhibitor de aromatază pentru a stimula testosteronul. În timp ce studiile efectuate cu letrozol au evidențiat o amplificare mai pronunțată a testosteronului și o sensibilitate crescută la insulină utilizând măsuri mai puțin precise, acest lucru poate fi un efect al creșterii mai mari a testosteronului. Alte studii de inhibare a aromatazei nu au arătat niciun efect asupra sensibilității la insulină. În plus, letrozolul este mai activ în interiorul celulelor decât anastrozolul, astfel încât efectele acestuia asupra mușchilor scheletici sau a altor metabolizări ale țesuturilor pot avea un impact mai mare.

Barbatii sunt protejati de schimbarile mai daunatoare observate la femeile aflate in postmenopauza, deoarece aceasta clasa de inhibitor de aromataza este un inhibitor competitiv. Aceasta înseamnă că, dacă există puțin testosteron (cum ar fi la femeile mai în vârstă), atunci medicamentul este capabil să învingă majoritatea testosteronului de a fi transformat în estradiol. Dacă există o cantitate mai mare de hormoni, chiar suprafiziologic, atunci inhibitorul de aromatază are un efect mult mai mic.

Astfel, se pare că persoanele cu testosteron scăzut ar putea avea nevoie să fie atenți la utilizarea inhibitorilor de aromatază, datorită unui număr de efecte metabolice potențiale – dacă nu reacționează viguros, așa cum sa întâmplat în studiile cu letrozol. Pentru culturistul / sportivul care utilizează AAS, inhibitorii de aromatază sunt adesea un adjuvant necesar pentru a combate aromatizarea concentrațiilor suprafiziologice ale testosteronului și ale altor AAS aromatizabile. Acest studiu ar trebui să servească pentru a întări necesitatea de a fi supravegheați și monitorizați pentru eventualele vătămări la utilizarea acestui medicament sau a oricărui medicament.

Sunt BITANU-ALEXANDRU IFBB (Advanced Body Building and Fitness Trainer IFBB / Advanced Nutrition IFBB / IFBB Advanced Trainer CARD ) cunostintele sunt puterea mea iar puterea mea sunt cunostintele ! Eu nu am o parere ,eu spun doar ce spune stiinta !

Referinte:

1. Gibb FW, Horner NZM, et al. Aromatase inhibition reduces insulin sensitivity in healthy men. J Clin Endocr Metab. March 7, 2016. [Epub, ahead of print]

2. Lapauw B, T’Sjoen G, et al. Short-term aromatase inhibition: effects on glucose metabolism and serum leptin levels in young and elderly men. Eur J Endocrinol 2009;160:397-402.

3. Lapauw B, Ouwens M, et al. Sex steroids affect triglyceride handling, glucose-dependent insulinotropic polypeptide, and insulin sensitivity: a 1-week randomized clinical trial in healthy young men. Diabetes Care 2010;33:1831-3.