EFECTELE SECUNDARE ALE INHIBITORILOR DE AROMATAZA !

Majoritatea culturistilor care folosesc steroizi anabolico-androgenici (AAS) au folosit un inhibitor de aromataza pentru a preveni excesul de estrogen altfel inevitabil care insotea utilizarea dozelor mari de testosteron si alte AAS aromatizabile. Aromataza este un complex enzimatic care transformă androgenii (cum ar fi AAS) în estrogeni – hormoni steroizi sexuali feminini. Exemplul clasic este transformarea testosteronului în estradiol.
Multe AAS se convertesc în metaboliți estrogenici. Cei care se bazează pe DHT, forma 5-alfa-redusă de testosteron, sunt protejate de aromatizare, la fel ca cele cu alte modificări chimice. Exemple de AAS care nu aromatizează includ stanozolol, oxandrolon și nandrolon. Nandrolonul se poate transforma în estradiol, dar printr-o cale enzimatică separată, iar acest lucru se întâmplă într-o măsură mult mai mică.

Dacă un ciclu include AAS aromatizabil  utilizat în doze anabolice și nu se utilizează un inhibitor de aromatază, pot apărea efecte secundare estrogenice, inclusiv ginecomastie, tulburări de dispoziție etc. Cercetarea clinică a analizat utilizarea inhibitorilor de aromatază ca o opțiune pentru înlocuirea testosteronului la bărbații mai în vârstă și pentru a întârzia închiderea oaselor la băieții adolescenți care sunt scurți, pentru a le permite să câștige mai multă înălțime. În ciuda faptului că este utilizat pentru a trata sau preveni un efect secundar, utilizarea inhibitorilor de aromatază poate precipita evenimentele adverse proprii. Durerea articulară, osteoporoza și scăderea libidoului au fost raportate.

Cu toate acestea, un alt efect advers al inhibitorilor de aromatază recent raportat merită să fie luat în considerare, dacă scopul utilizării sale este de a îmbunătăți compoziția corpului sau sănătatea metabolică.

Deficiența de aromatază a fost legată de creșterea rezistenței la insulină, care este un precursor al diabetului de tip 2. Studiile pe animale au arătat că o absență a aromatazei la șobolanii masculi crește rezistența la insulină, precum și grăsimea corporală și se dezvoltă „ficatul gras”. Aceleași efecte sunt observate la bărbații cu absența genetică rară a aromatazei. Atunci când bărbații tineri, sănătoși au primit un inhibitor de aromatază, au dezvoltat o grăsime corporală ușor crescută, în special în talie (adică, grăsime intraabdominală). Acest tip de grăsime este asociat cu dezvoltarea sindromului metabolic, care include rezistența la insulină.

O lucrare recent publicată a analizat efectul administrării zilnice de un mg de anastrozol (Arimidex) comparativ cu un placebo, fiecare furnizat tuturor subiecților pentru o perioadă de șase săptămâni de tratament. În loc să se utilizeze calculul mai convenabil, dar mai puțin sensibil a sensibilității la insulină, bazată pe nivelurile de glucoză (zaharul din sange) și insulină, acest studiu a utilizat o clemă hiperinsulinemică, ceea ce înseamnă că au administrat insulină în exces și au notat cât de multa glucoză  fost necesara să se administreze pentru a menține un nivel normal al glicemiei . Este o modalitate foarte directă de a măsura ceea ce se întâmplă de fapt ca răspuns la insulină. Pe lângă faptul că a monitorizat cât de rapid a fost transferata glucoza în țesuturi (în special mușchiul scheletic), au analizat, de asemenea, producția de glucoză de către ficat și eliberarea de grăsime stocată. Ficatul produce „zahăr nou” și celulele grase eliberează acizi grași liberi în timpul perioadelor de repaus, iar aceste procese sunt oprite la persoanele cu o sensibilitate bună la insulină. Cei cu rezistență la insulină sau diabet zaharat de tip 2 nu opresc aceste procese atât de repede sau complet. Este zaharul din sânge inadecvat și acizii grași liberi care provoacă o mare parte din patologia diabetului de tip 2 și promovează rezistența la insulină.

În timpul tratamentului cu anastrozol s-au observat modificări preconizate ale creșterii LH (31,4%) și a testosteronului (20,5%), cu o scădere corespunzătoare a estradiolului (41,3%). Masa corporală, compoziția (procentul de grăsime corporală) și nivelele de glucoză, precum și glicerolul (o parte a grăsimii stocate utilizate pentru a măsura eliberarea de grăsime stocată) nu au fost modificate. Totuși, s-a observat că concentrațiile scăzute de insulină au fost mai puțin eficiente la trecerea glucozei din sânge în mușchiul scheletic și în alte țesuturi sensibile la insulină. Când concentrația de insulină a fost mai mare, răspunsul nu a fost diferit între grupuri.
O altă constatare importantă a fost că leptina a scăzut cu 28%, în ciuda pierderii nete de grăsime corporală. La prima vedere, acest lucru ar fi negativ – deoarece leptina induce satietate (plinătatea după masă) și crește arderea caloriilor. Sa observat in constatările anterioare că grăsimea a fost „repartizată” de la subcutanat (sub piele) la intra-abdominală (grăsime viscerală), aceasta poate reprezenta o parte din rezistența la insulină observată cu anastrozol, precum și reducerea leptinei, Deoarece acest lucru se face preferențial în grăsimile subcutanate. Cu toate acestea, pentru cei care iau anastrozol în scopuri de culturism, dacă dieta și exercițiile fizice au condus la pierderea globală de grăsime și anastrozolul repartizat grăsimea de sub piele in intra-abdominală (grăsime viscerală) , acest lucru ar putea spori aspectul fizic făcând pielea să se reducă și mai mult.

Valoarea de precauție a acestui studiu este în primul rând pentru bărbații care nu utilizează AAS care ar putea lua în considerare un inhibitor de aromatază pentru stimularea testosteronului. În timp ce studiile efectuate cu letrozol au evidențiat creșterea semnificativă a testosteronului și îmbunătățirea sensibilității la insulină utilizând măsuri mai puțin precise, acest lucru poate fi un efect al creșterii mai mari a testosteronului. Alte studii de inhibare a aromatazei nu au arătat niciun efect asupra sensibilității la insulină. În plus, letrozolul este mai activ în interiorul celulelor decât anastrozolul, astfel încât efectele acestuia asupra mușchilor scheletici sau a altor metabolizări ale țesuturilor pot avea un impact mai mare. Barbatii sunt protejati de schimbarile mai daunatoare observate la femeile aflate in postmenopauza, deoarece aceasta clasa de inhibitor de aromataza este un inhibitor competitiv. Acest lucru înseamnă că, dacă există puțin testosteron (cum ar fi la femeile mai în vârstă), atunci medicamentul este capabil să învingă cea mai mare parte a testosteronului de a fi transformat în estradiol. Dacă există o cantitate mai mare sau chiar suprapiziologic de ANDROGENI, atunci inhibitorul de aromatază are mult mai puțin un efect.

Astfel, se pare că persoanele cu testosteron scăzut ar putea avea nevoie să fie atenți la utilizarea inhibitorilor de aromatază, datorită unui număr de potențiale efecte metabolice – dacă nu reacționează viguros, așa cum sa întâmplat în studiile cu letrozol. Pentru culturistul / sportivul care utilizează AAS, inhibitorii de aromatază sunt adesea un ajutor necesar pentru a combate aromatizarea concentrațiilor suprasisioologice de testosteron și alte AAS aromatizabile. Acest studiu ar trebui să servească pentru a consolida necesitatea de a fi supravegheați și monitorizați pentru potențiale efecte nocive la utilizarea acestui medicament sau a oricărui medicament.

FINAL

Faceti diferenta intre inhibitori de aromatază si antiestrogeni  ! ATENTIE  – Inhibitori de aromatază au efecte grave cand utilizati steroizi anabolico-androgenici (AAS) si nu sunteti definiti (adica sunteti ca cel tip injectat gras si mare, plin de apa si grasime si mai ales nu adoptati o dieta sanatoasa).Odata ce esti gras si ai o varsta, ce crezi ca ai pe vasele de sange odata cu steroizii si colesterolul ?  Mult RAHAT !  Efectul negativ grav apare prin mutarea a unei parti a grăsimii de la subcutanat (sub piele) la intra-abdominală (grăsime viscerală) care se face prin sange sau nu ati auzit de : Accident vascular cerebral , pareza sau semipareza  si cel mai frumos preinfarct si infarct miocardic ! SINCER PROSTIA DOARE !

Sunt BITANU-ALEXANDRU si cunostintele sunt puterea mea iar puterea mea sunt cunostintele ! Eu nu am o parere ,eu spun doar ce spune stiinta !

Referinte:

1. Gibb FW, Horner NZM, et al. Aromatase inhibition reduces insulin sensitivity in healthy men. J Clin Endocr Metab. March 7, 2016. [Epub, ahead of print]

2. Lapauw B, T’Sjoen G, et al. Short-term aromatase inhibition: effects on glucose metabolism and serum leptin levels in young and elderly men. Eur J Endocrinol 2009;160:397-402.

3. Lapauw B, Ouwens M, et al. Sex steroids affect triglyceride handling, glucose-dependent insulinotropic polypeptide, and insulin sensitivity: a 1-week randomized clinical trial in healthy young men. Diabetes Care 2010;33:1831-3.