Androgenic – 100
Anabolic – 100
Denumiri chimice : 4-androsten-3-one-17beta-ol / 17beta-hydroxy-androst-4-en-3-one
Activitate estogenica moderata.
Descriere:
– Enantatul de testosteron este o formă injectabilă cu acțiune lentă a androgenului testosteron.După injecția intramusculară profundă, medicamentul este conceput pentru a asigura o eliberare susținută de testosteron în fluxul sanguin pentru aproximativ 2 până la 3 săptămâni. Pentru a mentine niveluri fiziologice normale de testosteron în timpul terapiilor de înlocuire a androgenilor, injecțiile cu enantat de testosteron sunt de obicei necesare cel puțin la două săptămâni, deși mai multi medicii meticuloși vor administra medicamentul săptămânal. Ca și în cazul tuturor injectabilelor cu testosteron, Enantatul de testosteron este foarte favorizat de sportivi pentru capacitatea sa de a promova creșteri puternice în masa și forța musculară.
Istoric:
–Enantatul de testosteron a apărut pentru prima dată pe piețele de droguri occidentale la începutul anilor 1950. Aceastaa fost primul ester injectabil pe bază de ulei cu acțiune lentă al testosteronului care a fost adoptat pe scară largă în Medicina occidentală și a înlocuit în mod eficient propionatul de testosteron și testosteronul suspensie pentru majoritatea utilizărilor terapeutice. Primul brand al acestui medicament care a fost vândut în S.U.A. a fost Delatestryl® de Squibb. De-a lungul anilor, marca Delatestryl® și-a schimbat numele de mai multe ori, în special în Mead Johnson, BTG, Savient și în decembrie 2005 Indevus. Cea mai proeminentă marcă de enantat de testosteron din afara Statelor Unite este Testoviron®,un medicament care a înregistrat producție neîntreruptă de către același producător (Schering AG,Germania) de mai bine de 50 de ani. La nivel global, marca Testoviron® de la Schering este marca preparatului de testosteron injectabil cel mai utilizat pe scară largă.
-Enantatul de testosteron este cel mai adesea utilizat clinic pentru a înlocui nivelurile normale de testosteron la bărbații adulți care suferă de un nivel androgenic diminuat. Aceasta se poate manifesta cu pierderea libidoului, masă musculară slabă și energie și vigoare scazuta. Enantatul de testosteron este de asemenea utilizat pentru a trata testiculele nedezvoltate și pubertatea întârziată la bărbații adolescenți și ocazional ca medicament secundar în timpul cancerului mamar inoperabil la femei. Această formă de testosteron a fost, de asemenea studiată cu mare succes ca opțiune de combatere a fertilitatii masculine. Injecțiile săptămânale au fost de asemenea studiate cu mare succes ca opțiune de anticonceptional.S-a arătat că injecțiile săptămânale de 200 mg scădeau eficient producția de spermă pentru majoritatea bărbaților în termen de trei luni de tratament, o stare de suprimare care a rămas până la întreruperea medicamentului. Cu stigmatul actual care înconjoară steroizi anabolici / androgeni, cu toate acestea este puțin probabil ca o astfel de terapie să devină adoptată în practica medicală occidentală. Astăzi, în ciuda numărului tot mai mare de terapii alternative, enantatul de testosteron rămâne cea mai prescrisă formă de testosteron din lume.
Cum este utilizat:
-Enantatul de testosteron este disponibil pe scară largă pe piețele medicamentelor umane și veterinare. Compoziția și doza pot varia în funcție de țară și producător, dar de obicei conțin 50 mg / ml, 100 mg / ml, 200 mg / ml sau 250 mg / ml de testosteron dizolvat în ulei.
Caracteristici structurale:
-Enantatul de testosteron este o formă modificată de testosteron, unde un ester de acid carboxilic (acid enanthoic) a fost atașat la grupa hidroxil 17-beta. Formele esterificate de testosteron sunt mai puțin polare decât testosteronul liber și sunt absorbite mai lent dinzona de injecție. Odată ajunsă în fluxul sanguin, esterul este îndepărtat pentru a produce testosteron liber (activ). Formele esterificate de testosteron sunt concepute pentru a prelungi fereastra efectului terapeutic după administrare, permițând un program de injecție mai puțin frecventîn comparație cu injecțiile de steroizi liberi (neesterificate). Timpul de injumatatire al enantatului de testosteron este de aproximativ opt zile de la injectare.
Identificarea substanței:
Testosteron enanthate (în ulei) poate fi indentificată pozitiv cu ROIDTEST Substance Test B&D. Medicamentul trebuie să producă o reacție ușor întârziată cu Testul de substanță D, transformându-se in culoarea violetă după 2-3 minute. Analiza secundară trebuie efectuată cu Testul de substanță B, care ar trebui să producă o schimbare imediată (1 minut) in culoarea maro închis.
Efecte secundare (estrogenice):
-Testosteronul este ușor aromatizat în organism in estradiol (estrogen). Enzima aromatază (estrogen sintaza) este responsabilă pentru acest metabolism al testosteronului. Nivelurile ridicate de estrogen pot provoca reacții adverse, cum ar fi creșterea retenției de apă, creșterea grăsimilor corporale și ginecomastia. Testosteronul este considerat un steroid moderat estrogenic. Un anti-estrogen, cum ar fi citratul de clomifen sau citratul de tamoxifen poate fi necesar pentru a preveni reacțiile adverse estrogenice. Se poate utiliza alternativ un inhibitor de aromatază precum Arimidex® (anastrozol), care controlează mai eficient estrogenul prin prevenirea sintezei sale. Inhibitorii aromatazei pot fi destul de scumpi în comparație cu anti-estrogeni și pot avea și efecte negative asupra lipidelor din sânge.
-Efectele secundare estrogenice vor avea loc într-o manieră dependentă de doză, cu doze mai mari (peste niveluri terapeutice normale) de testosteron, mai probabil să necesite utilizarea concomitentă a unui antiestrogen sau inhibitor de aromatază. Deoarece retenția de apă și pierderea definiției musculare sunt comune cu doze mai mari de testosteron, acest medicament este de obicei considerat o alegere slabă pentru diete sau definiere. Estrogenicitatea sa moderată îl face mai ideal pentru fazele de masa, unde retenția adăugată de apă va susține rezistența brută și dimensiunea musculară și contribuie la promovarea unui mediu anabolic mai puternic.
Efecte secundare (androgenice):
-Testosteronul este androgenul masculin primar, responsabil pentru menținerea caracteristicilor sexuale masculine secundare. Nivelurile ridicate de testosteron pot produce efecte secundare androgene, inclusiv pielea grasă, acneea și creșterea parului corporal/ feței . Bărbați cu o predispoziție genetică pentru căderea părului (alopecie androgenetică) pot observa o chelie accelerată a modelului masculin. Cei care sunt preocupați de căderea părului pot găsi o opțiune mai confortabilă în decanoatul de nandrolon, care este un steroid androgenic comparabil. Femeile sunt avertizate despre potențiale efecte virilizante ale steroizilor anabolici / androgeni, în special cu un androgen puternic precum testosteronul. Acestea pot include aprofundarea vocii, nereguli menstruale, modificări ale texturii pielii, creșterea feței părului și mărirea clitorisului.
-În țesuturile țintă sensibile la androgeni, cum ar fi pielea, scalpul și prostata, androgenicitatea relativă ridicată a testosteronului este dependentă de reducerea sa la dihidrotestosteron (DHT). Enzima 5-alfa reductază este responsabilă pentru acest metabolism al testosteronului. Utilizarea concomitentă a unui inhibitor de 5-alfa reductază, cum ar fi finasteride sau dutasteride, va interfera cu potențarea specifică a locului a acțiunii testosteronului, scăzând tendința medicamentelor de testosteron de a produce efecte secundare androgenice. Este important să ne amintim că efectele anabolice și androgenice sunt ambele mediate prin intermediul citosolicului receptori de androgeni. Separarea completă a proprietăților anabolice și androgenice ale testosteronului nu este posibilă, chiar și cu inhibarea totală a 5-alfa reductazei.
Efecte secundare (Hepatotoxicitate):
-Testosteronul nu are efecte hepatotoxice; toxicitatea hepatică este puțin probabilă. Un studiu a examinat potențialul hepatotoxicității cu doze mari de testosteron administrând 400 mg de hormon pe zi (2.800 mg pe săptămână) unui grup de subiecți de sex masculin. Steroidul a fost luat pe cale orală, astfel încât concentrațiile de vârf mai mari să fie atinse în țesuturile hepatice, comparativ cu injecțiile intramusculare. Hormonul a fost administrat zilnic timp de 20 de zile și nu a produs modificări semnificative ale valorilor enzimei hepatice incluzând albumina serică, bilirubina, alanina-amino-transferaza și fosfatazele alcaline.
Efecte secundare (cardiovasculare):
-Steroizii anabolici / androgeni pot avea efecte dăunătoare asupra colesterolului seric. Aceasta include o tendință de a reduce valorile de colesterol HDL (bun) și de a crește valorile de colesterol LDL (rău), care poate schimba echilibrul HDL în LDL într-o direcție care favorizează un risc mai mare de arterioscleroză. Impactul relativ al unui steroid anabolic / androgenic asupra lipidelor serice depinde de doză, calea de administrare (orală sau injectabilă), tipul de steroid (aromatizabil sau non-aromatizabil) și nivelul de rezistență la metabolismul hepatic. Steroizii anabolici / androgeni pot avea efecte negative asupra presiunii sângelui și trigliceride, reduc relaxarea endotelială și sprijină hipertrofia ventriculului stâng, toate potențial crescând riscul de boli cardiovasculare și infarct miocardic.
-Testosteronul tinde să aibă un impact mult mai puțin dramatic asupra factorilor de risc cardiovascular decât steroizii sintetici. Acest lucru se datorează în parte deschiderii sale către metabolism de către ficat, ceea ce îi permite să aibă mai puțin efect asupra managementului hepatic al colesterolului. Aromatizarea testosteronului la estradiol ajută, de asemenea, la atenuarea efectelor negative ale androgenilor asupra lipidelor serice. Într-un studiu, 280 mg pe săptămână de esterul de testosteron (enanthate) a avut un efect ușor, dar nu semnificativ statistic asupra colesterolului HDL după 12 săptămâni, dar când s-a luat un inhibitor de aromatază s-a observat o scădere puternică (25%).Studiile care folosesc 300 mg de ester de testosteron (enantat) pe săptămână timp de 20 de săptămâni fără un inhibitor de aromatază au demonstrat doar o scădere cu 13% a colesterolului HDL, în timp ce la 600 mg reducereaa ajuns la 21%. Impactul negativ al inhibării aromatazei trebuie luat în considerare înainte de adăugarea unui astfel de medicament la terapia cu testosteron.
-Datorită influenței pozitive a estrogenului asupra lipidelor serice, citratul de tamoxifen sau citratul de clomifen sunt preferați pentru inhibitorii aromatazei pentru persoanele interesate de sănătatea cardiovasculară, deoarece oferă un efect estrogenic parțial în ficat. Acest lucru le permite să îmbunătățească potențial profilurile lipidice și să compenseze unele dintre efectele negative ale androgenilor. Cu doze de 600 mg sau mai puțin pe săptămână, impactul asupra profilului lipidelor tinde să fie vizibil, dar nu dramatic, ceea ce face ca un antiestrogen (în scop cardioprotector) să fie poate inutil. Dozele de 600 mg sau mai puțin pe săptămână nu au reușit să producă modificări semnificative statistic ale colesterolului LDL / VLDL, trigliceridelor, apolipoproteinei B / C-III, proteinei creactive și sensibilității la insulină, toate indicând un impact relativ slab asupra factorilor de risc cardiovascular. Când sunt utilizate în doze moderate, esterii de testosteron injectabili sunt considerați a fi de obicei cei mai siguri dintre toți steroizi anabolici / androgeni.
-Pentru a ajuta la reducerea tensiunii cardiovasculare, se recomandă menținerea unui program activ de exerciții cardiovasculare și minimizarea aportului de grăsimi saturate, colesterol și carbohidrați simpli în orice moment în timpul administrării active AAS. Suplimentarea cu uleiuri de pește (4 grame pe zi) și o formulă naturală de colesterol / antioxidanți precum Lipid Stabil sau un produs cu ingrediente comparabile este de asemenea recomandat.
Efecte secundare (Suprimarea testosteronului):
-Toți steroizii anabolici / androgeni, luați în doze suficiente pentru a promova câștigul muscular, sunt de așteptat să suprime producția de testosteron endogen. Testosteronul este androgenul masculin primar și oferă un feedback negativ puternic cu privire la producția de testosteron endogen. De asemenea, medicamentele pe bază de testosteron vor avea un efect puternic asupra reglării hipotalamice a hormonilor steroizi naturali.Fără intervenția substanțelor care stimulează testosteronul, nivelul testosteronului ar trebui să revină la normal în 1-4 luni de la secesiunea medicamentelor. Rețineți că hipogonadism hipogonadotrofic prelungit se poate dezvolta secundar abuzului de steroizi, necesitând intervenție medicală.
-Ca și în cazul tuturor steroizilor anabolici / androgeni, este puțin probabil ca să se mențină fiecare kilogram nou de greutate corporală după încheierea unui ciclu. Acest lucru este valabil mai ales atunci când vă retrageți dintr-un androgen puternic (aromatizant) precum testosteronul, deoarece o mare parte din noua creștere în greutate este probabil sub formă de retenție de apă; eliminata rapid după întreruperea medicamentului. Un dezechilibru al hormonilor anabolici și catabolici în perioada de recuperare post-ciclică poate crea în continuare un mediu nefavorabil pentru retenția țesutului muscular. Terapia adecvată cu medicamente auxiliare este de obicei recomandată pentru a ajuta la restabilirea echilibrului hormonal mai rapid, ajutând în final utilizatorul să rețină mai mult din țesutul muscular.
-Efectele secundare de mai sus nu complete. Pentru discuții mai detaliate despre efectele secundare potențiale, consultați site-ul Efecte secundare ale steroizilor (VA URMA).
Administrare (bărbați):
-Pentru a trata insuficiența de androgeni, recomandările de prescriere pentru enantatul de testosteron necesită o doză de 50-400 mg la fiecare 2 până la 4 săptămâni dar se poate injecta si saptamanal(doar daca doctorul o recomanda). Deși este activ în organism pentru o perioadă mai lungă de timp, enantatul de testosteron este de obicei injectat săptămânal în scopuri musculare. Doza obișnuită pentru scopuri fizice sau de îmbunătățire a performanței este cuprinsă între 200 și 600 mg pe săptămână, luată în cicluri de 6 până la 12 săptămâni. Acest nivel este suficient pentru ca majoritatea utilizatorilor să observe câștiguri excepționale în ceea ce privește dimensiunea și forța musculară.
-Testosteronul este de obicei încorporat în fazele de masa ale antrenamentului, când retenția de apă va fi o consecință, utilizatorul fiind mai preocupat de masa brută decât de definiție. Unii includ medicamentul în cicluri de tăiere, dar de obicei în doze mai mici (100- 200 mg pe săptămână) și / sau când este însoțit de un inhibitor de aromatază pentru a menține nivelurile de estrogen sub control. Enantatul de testosteron este un medicament anabolic foarte eficient și este adesea utilizat singur, cu mare beneficiu. Unii, însă, găsesc nevoia să-l stiveze combine, caz în care 200-400 mg suplimentar pe săptămână de boldenon undecilenat, metanolon enantat sau decanoat de nandrolon ar trebui să ofere rezultate substanțiale fără hepatotoxicitate semnificativă. Testosteronul este în cele din urmă, foarte versatil și poate fi combinat cu mulți alți steroizi anabolici / androgeni pentru a se adapta efectul dorit.
Administrare (femei):
– Enantatul de testosteron este rar utilizat la femei în medicina clinică. Atunci când este aplicat, acesta este cel mai adesea utilizat ca medicament secundar în timpul cancerului de sân inoperabil, când alte terapii nu au reușit să producă un efect dezirabil și este necesară suprimarea funcției ovariene. Enantatul de testosteron nu este recomandat femeilor în scopuri fizice sau de îmbunătățire a performanței, datorită naturii sale androgene puternice, tendinței de a produce efecte secundare virilizante și caracteristicilor cu acțiune lentă (ceea ce face ca nivelul sanguin să fie greu de controlat).
Disponibilitate:
Enantatul de testosteron rămâne cea mai largă formă de testosteron injectabilă la nivel mondial. Este produs în mai multe forme generice și nume de marcă. Analizând unele dintre produse și modificările de pe piața farmaceutică mondială.
By. Bitanu-Alexandru
Referinte: William Llewellyn