SARMS ! : VIITORUL FARA EFECTE NEGATIVE A UNUI MEDICAMENT ANABOLIC !


Steroizii anabolici funcționează si functioneaza foarte bine. Unele dintre cele mai populare medicamente includ: metiltestosteron, metandienone, nandrolon, esteri de testosteron și stanozolol. Recent, s-au dezvoltat alternative nesteroidiene la steroizi anabolizanți care activează selectiv receptorul androgen  în țesutul muscular si în oase.

Acești așa-numiți modulatori selectivi ai receptorilor androgenici (SARM) sunt în prezent supuși unor studii clinice și sunt interzise de către Agenția Mondială Anti-Doping din ianuarie 2008. Structurile lor sintetice în întregime sunt abia legate de steroizi, Pentru activarea sau inhibarea selectivă a țesuturilor androgenice și, prin urmare, stimularea creșterii musculare fără riscul reacțiilor adverse observate frecvent în ciclurile cu steroizii anabolici .

Ai citit asta? Fără riscul unor efecte secundare; Atunci de ce ar trebui să fie interzise pe pământ? Ar trebui ca WADA să interzică fumatul de la țigări, din moment ce acel rahat  ucide mai mulți oameni în fiecare an decât populația medie a unui oraș chinez ?

La fel ca în benzile desenate, oamenii de știință au căutat de zeci de ani pentru un medicament fara efect secundar pentru a mări masa musculară. Căutarea unui „Super Formule” a început de fapt în timpul războiului rece. Steroizii anabolizanți au fost prima „Super Formula” originală și au fost folosiți pentru prima dată de catre  Adolph Hitler, deoarece a dat steroizi soldatiilor  germani să-și mărească dimensiunea, puterea și agresivitatea. De exemplu, in revista British Journal of Sports Medicine, functia cardiovasculara masurata prin ecocardiografia Doppler a fost comparata la 45 de culturisti care au abuzat de steroizi anabolizanti (steroizi anabolizanti abuzati sunt  metenolon, nandrolon si esteri ai testosteronului) Anabolizantii orali au fost fluoxiesteron, mesterolone, metenolone, Metandion, oxandrolon și oxymetolon) timp de cel puțin 5 ani. Utilizatorii de steroizi anabolizanți au fost comparați cu culturistii naturali care nu luaseră niciodată steroizi anabolizanți. După efectuarea imaginilor cardiace, după cativa ani de abuz de steroizi, culturistii au aratat o afectare sub-clinica a functiei cardiace, atât sistolice (golirea inimii de sânge), cât si diastolica (umplerea inimii de sânge), afectarea functionarii cardiace a fost asociata cu doza si timpul duratei abuzului de steroizi. Utilizarea steroizilor anabolizanți este o sabie cu doua taisuri pentru marii culturisti, dând creșteri uriase ale masei musculare și pierderi de grăsime, cu costul unor efecte  secundare nedorite.


Testosteronul: Sabia cu doua taisuri !

Interesul recent este folosirea testosteronului ca agent anabolic pentru bolile musculare, cum ar fi cancerul, HIV. Supresia testosteronului legată de vârstă a fost încetinită din cauza îngrijorărilor pe scară largă legate de efectele secundare legate de testosteron asupra prostatei, lipidelor serice și a sistemului cardiovascular. Testosteronul are un efect asupra creșterii vâscozității sângelui prin creșterea nivelului hematocritului. Într-un studiu, bărbații tratați cu testosteron au de 4 ori mai multe șanse de a experimenta un nivel mai mare de hematocrit,  mai mare de 50% comparativ cu bărbații tratați cu placebo. Creșterea hematocritului este cel mai frecvent eveniment advers asociat cu administrarea de testosteron  si este dependent de doză.


Steroizii anabolizanți sunt asociati cu diferite efecte secundare; Prin urmare, folosirea ilicită a megadozelor de anabolizanți în scopul culturismului și sporirea performanțelor atletice poate duce la deteriorarea gravă și ireversibilă a organelor. În plus, utilizarea steroizilor anabolizanți poate duce la afectarea rinichilor și a ficatului, hipertensiunea, supresia testosteronului și ginecomastia; Trebuie menționat faptul că efectele secundare, cum ar fi afectarea hepatică, nu au fost observate atunci când testosteronul este administrat transdermic sau prin injecții, deoarece cea mai mare toxicitate hepatică este de la anabolizanți orali. Formele injectabile de testosteron (testosteron enantat, propionat sau cipionat) nu sunt ideale pentru uz medical, deoarece produc fluctuații nedorite ale nivelului sanguin al testosteronului, cu concentrații mari la inceput și apoi niveluri subnormale către sfârșitul ciclului înainte de următoarea injecție. Cercetătorii sugerează că agenții anabolizanți care sunt anabolizați în mușchi și os au efecte secundare minime.


Problema cu steroizii de azi … Creșterea riscului de prostată și nu a țesutului muscular specific !

Cele doi androgeni majori, testosteronul și dihidrotestosteronul (DHT), mediază anabolismul proteinelor și afectează metabolismul prin activarea receptorului androgen. Câteva studii recente au arătat că doza de testosteron crește dependentă hipertrofia musculară și scade țesutul adipos. Testosteronul este transformat în ambii metaboliți activi DHT și estrogen. Aproximativ 0,3% din testosteron este transformat în estradiol prin acțiunea aromatazei și enzima exprimată în creier, ficat și țesutul adipos. Estrogenul joacă un rol major în relaționarea proceselor metabolice, starea de spirit și cunoașterea, bolile cardiovasculare, funcționarea sexuală, inclusiv libidoul, și turnover-ul osos la bărbați.

În plus, aproximativ 6 până la 8% din testosteron este transformat în DHT prin acțiunea 5a-reductazei, o enzimă puternic exprimată în tractul reproductiv masculin (prostata), foliculii de păr și pielea genitală. Conversia DHT amplifică acțiunile testosteronului cu 3-5 ori, datorită afinității mai mari a DHT față de receptorul androgen. Testosteronul este un androgen mai slab pentru legarea la receptorul androgen decât DHT; Necesită un nivel de testosteron de aproximativ 10 ori mai ridicat pentru a activa receptorul androgen în comparație cu DHT. Atât DHT, cât și testosteronul pot crește masa musculară, dar DHT este asociat cu o serie de efecte secundare, în special prostata. Dezvoltarea și creșterea cancerului de prostată depinde de receptorul androgen și de legătura înaltă a afinității DHT, care derivă din testosteron. Majoritatea tumorilor de prostată regresează după terapie pentru a preveni producerea de testosteron de către testicule. Aproximativ 10% dintre bărbații cu vârsta peste 50 de ani vor fi diagnosticați cu cancer de prostată. Liniile multiple de dovezi sugerează importanța androgenilor, în special a DHT, în dezvoltarea hiperplaziei benigne de prostată (BPH). De exemplu, BPH nu se dezvoltă la bărbați care au mutații genetice ale 5a-reductazei (nu se poate transforma testosteronul în DHT) sau la bărbații cu nivel scăzut de testosteron.

Mai mult decât atât, tratamentul clinic al BPH, fie prin castrare chimică sau chirurgicală, fie cu un inhibitor al 5a-reductazei (medicament care împiedică transformarea testosteronului în DHT) va scădea semnificativ dimensiunea prostatei. Vestea buna pentru culturistii este ca o noua clasa revolutionara de medicamente numita : Select Androgen Receptor Modulators (SARMS) poate tine promisiunea viitorului medicamentelor anabolice fara efecte secundare. SARMS pare să fie deosebit de benefic pentru reducerea incidenței problemelor de prostată la bărbați fără a pierde masa musculară. Tratamentul obișnuit de la bărbații cu probleme de prostată este un cocktail de castrare chimică care scade testosteronul, dar scade creșterea prostatei cu costul pierderii masei musculare. După cum au raportat Gao et al. , SARMS poate fi utilizat ca tratament potențial pentru BPH deoarece o clasă de SARMS a scăzut selectiv greutatea prostatei cu o eficiență similară cu finasterida inhibitorului 5a-reductazei fără scăderea masei musculare slabe sau modificarea nivelelor hormonului plasmatic ale testosteronului si hormonul leutinizant care sunt suprimate prin tratamentul cu finasteride. În plus, SARMS sunt foarte selectivi pentru mușchi decât prostata.

Select Androgen Receptor Modulators (SARMS) :Visele culturistiilor au devenit realitate !

Acțiunile biologice ale androgenelor sunt mediate în primul rând de receptorul androgenic. Receptorul androgen este exprimat în țesuturile țintă, cum ar fi prostata, mușchiul scheletic, ficatul, sistemul nervos central, cu cea mai mare expresie produsă în prostată și glanda suprarenale. Bărbații cu mutații rare ale receptorului androgen au o masă slabă și o greutate corporală mai mare decât bărbații normali. Importanța fiziologică a receptorului androgen a fost demonstrată ca studii pe animale care administrează antagonistul receptorilor androgenici (medicamente care blochează acțiunea androgenilor care se leagă la receptorul lor) în timpul suprasolicitării musculare au suprimat hipertrofia mușchilor.

Acest lucru sugerează că calea androgenului are un efect semnificativ în hipertrofia musculară indusă de efort și subliniază importanța creșterii numărului de receptori androgenici din mușchii antrenati. În plus, atunci când oamenii de știință au administrat antagonistul de androgen flutamidă, șobolanii care au suferit o creștere musculară suprimată. Cercetatorii au dezvoltat SARMS noi medicamente nesteroidiene, care ar minimiza efectele secundare ale testosteronului prin promovarea activitatii anabolice complete in muschi si oase, minimizand efectele secundare nedorite asupra prostatei, parului, pielii si fara a afecta productia de sperma si sex-drive . Deci cum naiba o să facă asta? Frumusețea SARMS-urilor este că acestea nu au o activitate estrogenică și nu se transformă în estrogen. SARMS, de asemenea, nu se află sub 5a-reductaza, ceea ce înseamnă afinitate scăzută de legare pentru prostata și foliculii de păr. În plus, SARMS au activitate anabolică completă în mușchi și os, dar au un efect minim asupra prostatei. SARMS sunt foarte specifice receptorului androgen deoarece au o afinitate de legare mai mică de 1000 de ori pentru orice alt receptor.

Cercetătorii au căutat ani de zile un agent anabolic foarte activ pe cale orală, care are efecte minime asupra ficatului. SARMS sunt, de asemenea, disponibile pe cale orală și până în prezent par să aibă un efect minim asupra ficatului. Sună ca visul fiecărui culturist, dar aceste medicamente se află în studiile clinice chiar acum, iar cercetarea pe animale este extrem de promițătoare. În revista de endocrinologie din această lună, cercetătorii au raportat că medicamentul SARM LGD2226 a prezentat activitate anabolică asupra mușchiului și osului, cu un impact redus asupra creșterii prostatei la șobolani. Interesant, LGD2226 a crescut, de asemenea, comportamentul sexual la șobolanii de sex masculin. SARMS este un androgen inerțial disponibil pe cale orală, care mediază o serie de efecte benefice asupra funcției osoase, musculare și sexuale, independent de conversia androgenilor în estrogeni. Deci, unde naiba poți să le faci rost?

Din păcate, aceste medicamente se află încă în faza experimentală a cercetării pe animale, dar SARMS bine poate înlocui testosteronul, deoarece are o capacitate de legare mai mare la receptorul androgen, dar are efecte secundare minime asupra prostatei. Poate că poți pune niște mustăți și pune-ți un costum de blană și te deghizează ca un șobolan cu mușchi de 140 de kilograme și primești aceste medicamente înaintea tuturor. În al doilea rând, țineți cont de faptul că, pentru că primele lucruri pe care cercetătorii îl fac șobolanilor pentru a elimina activitatea confuză a diferitelor niveluri de testosteron este să le taie bilele! Deci, dacă nu vrei să renunți la culturism și să devii cântăreț de operă, va trebui să aștepți puțin mai mult J J .


SARMS: Activitate anabolică în mușchi și os, cu efect minim asupra prostatei.

Creșterea indusă de testosteron în masa musculară este asociată cu hipertrofia ambelor tipuri de fibre de tip I și de tip II și cu creșterea activării celulelor satelit. Efectul testosteronului este considerat a fi mediat de receptorul androgen ca factori de creștere a mușchiului in vitro (în tuburi de testare) Sunt blocați de antagonistul androgenic bicalutamidă (blochează acțiunea testosteronului de la legarea la receptorul androgenic), indicând faptul că efectele testosteronului sunt mediate prin calea receptorului androgen.

Lee și colab. au raportat că calea de semnalizare a receptorilor androgenului sporește expresia miogeninei (Miogenina este un mediator important al creșterii mușchiului) și accelerează exprimarea factorilor de creștere a mușchilor. Expresia AR este răspândită pe tot corpul, iar androgenii joacă un rol dorit în promovarea rezistenței osoase, mărirea masei musculare, scăderea țesutului adipos și creșterea puterii musculare. Un studiu efectuat în Jurnalul Biopsiei Steroizilor si Biologiei Moleculara a raportat că, atunci când bărbații antrenati au avut biopsii musculare, cel mai mare predictor al masculilor, tensiunea 1-RM nu a fost testosteron, ci conținutul de receptori androgenici din mușchiul coapsei. SARMS sunt mușchi specifici în comparație cu testosteronul. De exemplu, un studiu a arătat că dozarea orală a SARMS a prezentat o selectivitate de peste 50 de ori pentru mușchi fata de prostată. Propionatul de testosteron a avut doar o selectivitate de 2 ori pentru mușchi față de prostată .
Alte studii au arătat că activitatea SARMS a unui medicament numit S-4 (este ușor de reținut … numele chimic al lui s-4 este: S-3- (4-acetilamino-fenoxi) -2- hidroxi- N- (4-nitro-3-trifluormetil-fenil) -propionamida)  a produs o activitate anabolică mai mare în mușchi decât propionatul de testosteron, dar a avut o activitate mai mică androgenică asupra prostate . In plus, un nou studiu publicat luna aceasta in revista de endocrinologie a raportat ca SARMS a fost la fel de anabolic in muschi in comparatie cu cipionatul de testosteron, dar mai putin androgenetic.

În acest studiu, cipionatul de testosteron a crescut greutatea prostatei și creșterea mușchiului într-o manieră dependentă de doză, ceea ce înseamnă că mai mult testosteron pe care l-au folosit cu cât mai multă hipertrofie musculară a fost experimentată, dar cu creșteri similare ale creșterii prostatei. SARMS a arătat o activitate anabolică mai mare în mușchi, cu o stimulare minimă a prostatei.Comparativ cu cipionatul de testosteron, SARMS a fost de peste 200 de ori mai puternic în stimularea mușchilor și de 80 de ori mai selectiv pentru mușchi comparativ cu prostata. În plus, atât citopionatul de testosteron cât și SARMS au scăzut țesutul adipos într-o manieră dependentă de doză.

Studiul a demonstrat că SARMS are potențialul de a oferi o livrare mai mare de siguranță decât testosteronul, în principal cu stimulare scăzută a prostatei, dar cu efecte hiperanabolice asupra țesutului muscular. SARMS sa dovedit a crește rezistența musculaturii scheletice. SARMS a fost administrat la șobolani care au fost castrați și comparați cu efectele anabolice ale DHT. De exemplu, SARMS a restabilit pierderea indusă de castrare în masa musculară slabă și creșterea puterii musculare. DHT a demonstrat, de asemenea, creșteri similare ale mărimii și rezistenței musculare, dar DHT a crescut semnificativ creșterea prostatei, însă tratamentul cu SARMS a crescut doar cu 16%. O altă notă interesantă este aceea că tratamentul cu SARMS tinde să crească expresia IGF-I la animale, în timp ce tratamentul cu DHT a redus semnificativ expresia IGF-I la aceste animale, furnizând un alt exemplu pentru o posibilă diferențiere a expresiei genei prin SARMS și DHT, Activitățile farmacologice specifice țesuturilor acestor AR.

SARMS sa dovedit a preveni și pierderea osoasă. Acțiunea directă a testosteronului în os prin calea AR-mediată este esențială pentru efectele sale anabolice asupra osului. Cu toate acestea, nu este necesară conversia testosteronului la DHT prin 5a-reductază, deoarece tratamentul cu finasteridă (un inhibitor al 5a-reductazei) nu a afectat densitatea masei osoase la șobolani sau oameni . Experimentele pe animale cu un SARM numit LGD2226, A împiedicat pierderea osoasă și a exercitat activitate anabolică la șobolani care au fost produși cu deficit de testosteron prin eliminarea supradozărilor lor. Deosebit de important, medicamentul SARMS a demonstrat o activitate anabolică foarte mare fata de propionatul de testosteron în mușchiul levator ani (Un muschi în pelvis care este foarte receptiv la concentrațiile de testosteron datorită concentrațiilor sale bogate de receptori de androgen, ca o analiză a activității anabolice a steroizilor), dar totuși a avut efecte minime asupra creșterii prostatei. În contrast, când șobolanii au fost tratați cu propionat de testosteron, au avut o creștere a mușchiului levator ani, dar au avut și creșteri ale creșterii prostatei.


Lucruri de luat în considerare ….

Trebuie remarcat faptul că testosteronul mărește masa musculară prin căi multiple: creșterea sintezei proteinelor, creșterea secreției de GH, creșterea nivelului IGF-1, creșterea activării celulelor prin satelit și creșterea concentrației receptorilor androgenici în mușchi. Afinitatea de legare a receptorilor de androgeni a steroizilor este doar parțial responsabilă pentru efectele mediate de receptorul androgen atât ale steroizilor fiziologici cât și ai celor sintetici. De exemplu, este bine cunoscut faptul că unii steroizi sunt agenți anabolizanți puternici, dar se leagă slab la receptorul androgen.

Un alt fapt interesant este că testosteronul poate mări masa slabă și reduce masa de grăsime la bărbații cu deficit de androgeni. Receptorul androgen al mușchilor scheletici poate exercita atât funcția dependentă de receptor (testosteron, DHT), cât și acțiunile independente (IGF-1 intramuscular) în mușchiul funcțional suprasolicitat, care poate fi legat de semnalizarea factorului de creștere. Receptorul androgen din mușchi este scăzut în timpul îmbătrânirii, ceea ce poate fi un factor important care contribuie la scăderea masei musculare în funcție de vârstă care apare odată cu îmbătrânirea. Dezvoltarea SARMS pentru uz clinic este promițătoare pe baza datelor preclinice datorită activității selective de înaltă anabolizare în mușchi. SARMS ar putea fi util pentru prevenirea multor boli musculare și a scăderii legate de vârstă a masei musculare, fără efecte secundare nedorite asociate testosteronului. În plus, SARMS poate fi prevenirea sau tratarea extinderii prostatei, deoarece SARMS este un agonist parțial pe prostată. De asemenea, SARMS nu are activitate estrogenică și nu se află sub 5a-reductaza, astfel încât nu poate fi concertat cu DHT. Comitetul Olimpic Internațional se pregătește deja pentru utilizarea SARMS si depistarea la sportivii olimpici.

IOC elaborează deja proceduri de dopaj pentru detectarea în urină atleților care abuzează de SARMS.  SARMS arata ca urmatorul mare lucru pentru sporirea masei musculare si a fortei musculare la sportivi. În curând, culturistii ar putea fi capabili sa obtina un medicament anabolic cu adevarat oral, care este specific muscular si cu efecte secundare minime … asa ca tine-te pe fundul tau asta va fi mare !! S-ar putea ca  SARMS-ul sa poate fi „Formula Super Soldat” al viitorului.

Sunt BITANU-ALEXANDRU si cunostintele sunt puterea mea iar puterea mea sunt cunostintele ! Eu nu am o parere ,eu spun doar ce spune stiinta !

Referinte:

  1. Hoberman JM; Yesalis CE. The history of synthetic testosterone. Scientific American., Feb.1995;76,77.
  2. D’Andrea A, Caso P, Salerno G, Scarafile R, De Corato G, Mita C, Di Salvo G, Cuomo S, Liccardo B, Esposito N, Calabro R. Left ventricular early myocardial dysfunction after chronic abuse of anabolic androgenic steroids: a doppler myocardial and strain imaging analysis. Br J Sports Med. 2006 Dec 18.
  3. Modlinski R, Fields KB. The effect of anabolic steroids on the gastrointestinal system, kidneys, and adrenal glands. Curr Sports Med Rep. 2006 Apr;5(2):104-9. Review.
  4. Heinlein CA, Chang C. The roles of androgen receptors and androgen-binding proteins in nongenomic androgen actions. Mol Endocrinol. 2002 Oct;16(10):2181-7. Review.
  5. Burnstein KL. Regulation of androgen receptor levels: implications for prostate cancer progression and therapy. J Cell Biochem. 2005 Jul 1;95(4):657-69. Review.
  6. Andriole G, Bruchovsky N, Chung LW, Matsumoto AM, Rittmaster R, Roehrborn C, Russell D, Tindall D. Dihydrotestosterone and the prostate: the scientific rationale for 5alpha-reductase inhibitors in the treatment of benign prostatic hyperplasia. J Urol. 2004 Oct;172(4 Pt 1):1399-403. Review.
  7. Lam JS, Romas NA, Lowe FC. Long-term treatment with finasteride in men with symptomatic benign prostatic hyperplasia: 10-year follow-up. Urology. 2003 Feb;61(2):354-8.
  8. Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004;34(8):513-54. Review.
  9. Chmelar R, Buchanan G, Need EF, Tilley W, Greenberg NM. Androgen receptor coregulators and their involvement in the development and progression of prostate cancer. Int J Cancer. 2006 Dec 12;120(4):719-733.
  10. Hameed A, Brothwood T, Bouloux P. Delivery of testosterone replacement therapy. Curr Opin Investig Drugs. 2003 Oct;4(10):1213-9. Review.
  11. Bhasin S, Woodhouse L, Casaburi R, Singh AB, Mac RP, Lee M, Yarasheski KE, Sinha-Hikim I, Dzekov C, Dzekov J, Magliano L, Storer TW. Older men are as responsive as young men to the anabolic effects of graded doses of testosterone on the skeletal muscle. J Clin Endocrinol Metab. 2005 Feb;90(2):678-88.
  12. Bhasin S, Calof OM, Storer TW, Lee ML, Mazer NA, Jasuja R, Montori VM, Gao W, Dalton JT. Drug insight: Testosterone and selective androgen receptor modulators as anabolic therapies for chronic illness and aging. Nat Clin Pract Endocrinol Metab. 2006 Mar;2(3):146-59. Review.
  13. Bhasin S, Taylor WE, Singh R, Artaza J, Sinha-Hikim I, Jasuja R, Choi H, Gonzalez-Cadavid NF. The mechanisms of androgen effects on body composition: mesenchymal pluripotent cell as the target of androgen action. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2003 Dec;58(12):M1103-10. Review.
  14. Sinha-Hikim I, Roth SM, Lee MI, Bhasin S. Testosterone-induced muscle hypertrophy is associated with an increase in satellite cell number in healthy, young men. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2003 Jul;285(1):E197-205.
  15. Kearbey JD, Wu D, Gao W, Miller DD, Dalton JT. Pharmacokinetics of S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro- 3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide in rats, a non-steroidal selective androgen receptor modulator. Xenobiotica. 2004 Mar;34(3):273-80.
  16. Sun C, Robl JA, Wang TC, Huang Y, Kuhns JE, Lupisella JA, Beehler BC, Golla R, Sleph PG, Seethala R, Fura A, Krystek SR Jr, An Y, Malley MF, Sack JS, Salvati ME, Grover GJ, Ostrowski J, Hamann LG. Discovery of Potent, Orally-Active, and Muscle-Selective Androgen Receptor Modulators Based on an N-Aryl-hydroxybicyclohydantoin Scaffold. J Med Chem. 2006 Dec 28;49(26):7596-9.
  17. Kim J, Wu D, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT. The para substituent of S-3-(phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionami des is a major structural determinant of in vivo disposition and activity of selective androgen receptor modulators. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Oct;315(1):230-9.
  18. Gao W, Reiser PJ, Coss CC, Phelps MA, Kearbey JD, Miller DD, Dalton JT. Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats. Endocrinology. 2005 Nov;146(11):4887-97.
  19. Rosen J, Negro-Vilar A. Novel, non-steroidal, selective androgen receptor modulators (SARMs) with anabolic activity in bone and muscle and improved safety profile. J Musculoskelet Neuronal Interact. 2002 Mar;2(3):222-4.
  20. Wei DQ, Zhang R, Du QS, Gao WN, Li Y, Gao H, Wang SQ, Zhang X, Li AX, Sirois S, Chou KC.  Anti-SARS drug screening by molecular docking. Amino Acids. 2006 Jul;31(1):73-80.
  21. Rosen HN, Tollin S, Balena R, Middlebrooks VL, Moses AC, Yamamoto M, Zeind AJ, Greenspan SL 1995 Bone density is normal in male rats treated with finasteride. Endocrinology 136:1381–1387.
  22. Compston JE 2001 Sex steroids and bone. Physiol Rev 81:419–447.
  23. Gao W, Kearbey JD, Nair VA, Chung K, Parlow AF, Miller DD, Dalton JT. Comparison of the pharmacological effects of a novel selective androgen receptor modulator, the 5alpha-reductase inhibitor finasteride, and the antiandrogen hydroxyflutamide in intact rats: new approach for benign prostate hyperplasia. Endocrinology. 2004 Dec;145(12):5420-8.
  24. Negro-Vilar A. Selective androgen receptor modulators (SARMs): a novel approach to androgen therapy for the new millennium. J Clin Endocrinol Metab. 1999 Oct;84(10):3459-62. Review.
  25. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Mar;304(3):1334-40.
  26. Grino PB, Griffin JE, Wilson JD. Testosterone at high concentrations interacts with the human androgen receptor similarly to dihydrotestosterone. Endocrinology. 1990 Feb;126(2):1165-72.
  27. Miner JN, Chang W, Chapman MS, Finn PD, Hong MH, Lopez FJ, Marschke KB, Rosen J, Schrader W, Turner R, van Oeveren A, Viveros H, Zhi L, Negro-Vilar A.  An orally active selective androgen receptor modulator is efficacious on bone, muscle, and sex function with reduced impact on prostate. Endocrinology. 2007 Jan;148(1):363-73.
  28. Ostrowski J, Kuhns JE, Lupisella JA, Manfredi MC, Beehler BC, Krystek SR Jr, Bi Y, Sun C, Seethala R, Golla R, Sleph PG, Fura A, An Y, Kish KF, Sack JS, Mookhtiar KA, Grover GJ, Hamann LG.  Pharmacological and x-ray structural characterization of a novel selective androgen receptor modulator: potent hyperanabolic stimulation of skeletal muscle with hypostimulation of prostate in rats. Endocrinology. 2007 Jan;148(1):4-12.
  29. Inoue K, Yamasaki S, Fushiki T, Okada Y, Sugimoto E. Androgen receptor antagonist suppresses exercise-induced hypertrophy of skeletal muscle. Eur J Appl Physiol Occup Physiol. 1994;69(1):88-91.

30.  Kim HS, Han SY, Kim TS, Kwack SJ, Lee RD, Kim IY, Seok JH, Lee BM, Yoo SD, Park KL.
No androgenic/anti-androgenic effects of bisphenol-A in Hershberger assay using immature castrated rats.
 Toxicol Lett. 2002 Sep 5;135(1-2):111-23.

31.  Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison
of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin.
 Endocrinology. 1984.  Jun;114(6):2100-6.

32.  Woodhouse LJ, Gupta N, Bhasin M, Singh AB, Ross R, Phillips J, Bhasin S.
Dose-dependent effects of testosterone on regional adipose tissue distribution in healthy young men.
J Clin Endocrinol Metab. 2004 Feb;89(2):718-26.

33.  Sinha-Hikim I, Artaza J, Woodhouse L, Gonzalez-Cadavid N, Singh AB, Lee MI, Storer TW, Casaburi R, Shen R,
Bhasin S. Testosterone-induced increase in muscle size in healthy young men is associated with muscle fiber
hypertrophy. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Jul;283(1):E154-64.

34.  Shahidi NT. A review of the chemistry, biological action, and clinical applications of anabolic-androgenic steroids.
Clin Ther. 2001 Sep;23(9):1355-90. Review.

35.  Ratamess NA, Kraemer WJ, Volek JS, Maresh CM, Vanheest JL, Sharman MJ, Rubin MR, French DN, Vescovi JD,
 Silvestre R, Hatfield DL, Fleck SJ, Deschenes MR. Androgen receptor content following heavy resistance exercise in
men. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005 Jan;93(1):35-42.

36.  Lee DK. Androgen receptor enhances myogenin expression and accelerates differentiation.
Biochem Biophys Res Commun. 2002 Jun 7;294(2):408-13.

37.  Katznelson L, Rosenthal DI, Rosol MS, Anderson EJ, Hayden DL, Schoenfeld DA, Klibanski A.
Using quantitative CT to assess adipose distribution in adult men with acquired hypogonadism.
AJR Am J Roentgenol. 1998 Feb;170(2):423-7.

38.  Keller ET, Ershler WB, Chang C. The androgen receptor: a mediator of diverse responses.
Front Biosci. 1996 Mar 1;1:d59-71. Review.

error: Content is protected !!
Scroll to Top